Son una clase de fármacos utilizados para tratar diversas patologías cardíacas como hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca, angina de pecho, arritmias o miocardiopatía hipertrófica.

La regulación del sistema nervioso se realiza por medio de unas sustancias llamadas catecolaminas (adrenalina y noradrenalina). Para ejercer su acción, estas sustancias tienen que unirse a unos receptores localizados en la superficie de las células, llamados receptores adrenérgicos. Uno de estos receptores es el llamado receptor beta-adrenérgico, que se encuentra fundamentalmente en el corazón, las arterias y los pulmones. Cuando se estimula este receptor con la llegada de la catecolamina, se elevan la frecuencia cardíaca, la presión arterial y contractilidad cardíaca. Un betabloqueante es un fármaco que bloquea el receptor beta adrenérgico, de tal forma que impide la unión de la catecolamina y evita su estimulación. 

El efecto final es una reducción de la frecuencia cardíaca, la presión arterial y la contractilidad (fuerza del corazón) favoreciendo la diástole (llenado) cardíaca y con esto mejorando la función del corazón y el flujo de sangre a las arterias coronarias.